생리활성물질이란 생명체를 질병으로부터 보호하고, 성장을 조절하며, 노화돼 가는 기능을 억제시켜 줌으로써 생명체로 하여금 오랜 기간 건강을 유지하도록 하는 물질을 말한다. 따라서 생리활성 정밀화학산업이란 기초물질을 이용해 화학적인 합성 및 가공을 거쳐 생체기능을 조절할 수 있는 생리활성물질을 생산하는 산업이다.
생리활성 정밀화학산업은 전통적으로 의약 및 농약산업으로 대표돼 왔으나 최근 사회가 고도화되고 생활수준이 향상됨에 따라 선진국을 중심으로 기능성 화장품 및 식품이 중요한 분야로 새롭게 자리잡기 시작했다. 따라서 이번 기술로드맵에서는 의약산업, 농약산업, 기능성 화장품 산업 그리고 기능성 식품에 대해 미래사회에서 요구하는 핵심제품 및 기술을 도출하고 이를 개발하기 위한 단계적 타깃을 제시했다.
정보화 기술 시대의 도래로 바이오인포매틱스, 가상검색기술 등이 생리활성 정밀화학 분야에 응용될 것이다. 또 키랄화합물 합성기술, 고속합성기술, 화학물라이브러리 확보기술, 칩 제작기술 등과 같은 신물질 창출기술이 주류를 이룰 것이다.
2006년까지는 기존 제품의 제형개선을 통해 효능을 증대시킬 것이다. 예를 들어 표적지향 DDS(Drug Delievery System)기술을 통한 부작용 경감 항암제, 저약량·고효율의 제형개선 농약제품, 피부표피 작용 기능성 화장품 그리고 구성소재가 개발된 기능성 식품 등이 등장할 것으로 예측된다.
2009년까지는 현 제품의 문제점을 분석, 도출해 획기적으로 성능을 개선시킨 제품이 나올 것으로 예상된다. 예로는 다재약제내성 극복기술 등의 개발을 통한 약효개선 항암제, 작물약해경감제 및 저항성 생물제어 농약제품, 피부진피 작용 기능성 화장품, 구성소재가 개발중인 기능성 식품 등이 나타날 것으로 예상된다.
나아가 2010년에는 새로운 작용기전에 입각한 작용점을 발굴하고 이를 조절할 수 있는 획기적인 제품이 개발될 것이다. 신호전달체계를 조절하는 전이억제 항암제, 신규작용점에 의한 환경친화 및 선택성 유해생물 제어 농약, 생체향상성 유지를 위한 기능성 화장품, 구성소재가 유효성·향상성 평가를 요구하는 기능성 식품 등이 개발될 것이다.
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